Циклоспорин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Хлорамбуцил
  • Фармакологическая группа вещества Хлорамбуцил
  • Характеристика вещества Хлорамбуцил
  • Фармакология
  • Применение вещества Хлорамбуцил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Хлорамбуцил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хлорамбуцил
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорамбуцил

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорамбуцил

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализации
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C58 Злокачественное новообразование плаценты
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C85.0 Лимфосаркома
  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
  • C91.4 Волосатоклеточный лейкоз
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • C96.0 Болезнь Леттерера-Сиве
  • N04 Нефротический синдром

Код CAS

Характеристика вещества Хлорамбуцил

Ароматическое производное из группы азотсодержащего иприта, бифункционального алкилирующего типа, циклонеспецифического действия. Гидролизуется в воде. Белый или белый со слабо-розовым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер. Воздействует на цепи ДНК путем алкилирования посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония, вызывает сшивку или разрывы нитей ДНК и нарушает их репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК . Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки. Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань. Более избирательно действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы. Клинический эффект проявляется через 3–4 нед . У части пациентов при лечении в течение первых 2 лет нормализуется общее число лейкоцитов крови, относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет 20%, устраняется спленомегалия и редуцируются увеличенные лимфатические узлы. Максимально переносимая доза — 400 мг/м 2 . Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении, а также при использовании в препубертатном возрасте) угнетает функцию половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может вызывать развитие вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект). Оказывает тератогенное действие: в опытах на крысах отмечено формирование врожденных пороков мочеполовой системы (включая отсутствие почки). Вызывает хроматидные и хромосомные аберрации в клетках человека и животных in vitro и in vivo . В опытах на мышах проявлял канцерогенные свойства. У пациентов отмечалось развитие острого лейкоза и формирование других миелодиспластических процессов.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 99%, преимущественно с альбумином. Распадается до фенилуксуснокислого иприта (основного метаболита), сохраняющего противоопухолевую активность и циркулирующего в крови в 1,6 раза дольше, чем хлорамбуцил. Cmax достигается в течение 0,25–2 ч. T1/2 составляет 1,5 ч (хлорамбуцил) и 2,5 ч (активный метаболит). Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Хлорамбуцил и его активный метаболит (AUC последнего превышает в 1,33 AUC хлорамбуцила) спонтанно практически полностью переходят в моно- и дигидроксильные производные и в незначительном количестве (менее 1%) экскретируются с мочой.

Применение вещества Хлорамбуцил

Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (лимфо- и ретикулосаркома), хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, рак яичника, молочной железы, хорионэпителиома матки, нефротический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (интервал должен составлять 4–6 нед), подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, нарушение функции печени и почек, травма головы, судорожные расстройства ( в т.ч. в анамнезе), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хлорамбуцил

Со стороны органов ЖКТ : желудочно-кишечные кровотечения, афтозный стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (некроз, цирроз), желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия — лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, пневмосклероз, интерстициальная пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, асептический цистит, отеки, аменорея, азооспермия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, мышечная дрожь, возбуждение, нарушение сознания, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки (нейротоксическое действие).

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, дерматит и другие кожные аллергические реакции.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, суставах), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, вторичная малигнизация.

Взаимодействие

Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. На фоне приема трициклических антидепрессантов, галоперидола, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), фенотиазинов или тиоксантенов повышается риск развития судорожных припадков (снижают судорожный порог). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. При одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприн, глюкокортикоиды, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин и др.) повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей. При одновременном применении с ловастатином (при трансплантации сердца) возрастает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать развитие миелодепрессии (нейтропения, тромбоцитопения). Совместим с другими цитостатическими препаратами в комбинированной химиотерапии (метотрексат, фторурацил), а также с преднизолоном.

Читайте также:  Почему может гнить зуб под коронкой, что нужно делать и куда обращаться

Передозировка

Симптомы: панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков), усиление других побочных симптомов.

Лечение: госпитализация, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хлорамбуцил

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и после лечения (не менее 3 раз в неделю) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ , АЛТ , ЛДГ , ЩФ , концентрации мочевой кислоты. При развитии токсического действия на легкие или появлении выраженных кожных реакций препарат следует отменить. Для предотвращения развития необратимой миелосупрессии дозу необходимо редуцировать при снижении количества лейкоцитов или тромбоцитов и полностью отменить препарат при более выраженной панцитопении. При исходно сниженном уровне лейкоцитов и тромбоцитов лечение должно проводится низкими дозами. После однократного приема в высокой дозе максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов возможен в 1–2 нед лечения с последующим восстановлением в течение 2–3 нед; при коротком курсе миелодепрессия может не отмечаться (до 3 нед). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Тошнота и рвота возникают при однократном приеме (внутрь в дозах 20 мг и свыше), продолжаются менее 24 ч и становятся более редкими при дальнейшем лечении. У детей с нефротическим синдромом и у пациентов, получающих большие дозы в режиме пульстерапии, высок риск развития генерализованного судорожного синдрома. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес, до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промывать водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Особые указания

При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

Лейкеран

Состав

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активное вещество: хлорамбуцил.

Вспомогательные компоненты: кремний коллоидный безводный и лактоза безводная, кислота стеариновая, МКЦ, Opadry коричневый, титана диоксид, железа оксид жёлтый и красный, гипромеллоза, макрогол.

Форма выпуска

Выпускают Лейкеран в таблетках круглой формы, покрытых коричневой оболочкой, двояковыпуклые с гравировками – с одной стороны L, а с другой – GX EG3.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает цитостатическим, противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта, поэтому при лечении проявляется его бифункциональное алкилирующее действие. Алкилирование осуществляется путём образования высокоактивных радикалов этиленимониума. При этом происходит перекрёстное связывание между радикалами этиленимоииума и спиралью ДНК, что приводит к разрушению процесса её репликации.

Отмечено хорошее всасывание препарата из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества достигаются спустя 30 мин – 2 ч с момента приёма. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Выведение хлорамбуцила из состава плазмы крови происходит примерно через 1,5 ч.

Метаболизируется вещество в печени, при этом весь процесс протекает быстро и полноценно. Из организма препарат преимущественно выводится при помощи почек в виде метаболитов. Не отмечено проникновение вещества через ГЭБ, но оно легко проходит сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению препарата

Препарат Leukeran назначается при:

  • лимфогранулематозе – болезни Ходжкина;
  • хроническом лимфолейкозе;
  • злокачественных лимфомах,например, лимфосаркоме;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Лейкеран при:

  • лактации, беременности;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

  • угнетением функций костного мозга, при выраженной лейкопении, и тромбоцитопении;
  • ветряной оспой, диагностированной или недавно перенесённой;
  • опоясывающим герпесом;
  • острыми инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной и грибковой природы;
  • инфильтрацией опухолевыми клетками костного мозга;
  • подагрой;
  • нефроуролитиазом уратным;
  • травмой головы, эпилепсией;
  • тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Побочные эффекты

Лечение Лейкераном может сопровождаться: миелосупрессией, гастроинтестинальными нарушениями, отклонениями в работе печени, желтухой, кожной сыпью, лихорадкой, периферической нейропатией, пневмонией, асептическим циститом, судорожными припадками, аменореей и так далее.

Инструкция на Лейкеран (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде. Как правило, Лейкеран включают в состав комбинированной терапии, поэтому подбор дозирования и режима использования выполняется грамотным специалистом.

Читайте также:  Энергетический вампир – признаки вампиризма как защититься

Инструкция к препарату сообщает, что в период лечения болезни Ходжкина взрослым и маленьким пациентам может проводиться монотерапия, предполагающая средний суточный приём 0,2 мг на кг. Терапевтический курс составляет 4-8 недель.

В других случаях расчёт дозы выполняется в зависимости от веса и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность лечения определяет специалист.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать: повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки, атаксия.

Специфического антидота не установлено.

При этом необходимо промыть желудок, обследовать и поддерживать жизненно важные функции организма, контролировать анализы крови и проводить все требующиеся процедуры в зависимости от проявившихся симптомов.

Взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, способными угнетать кроветворение, может усиливать миелотоксичность.

Сочетание с противоподагрическими средствами требует корректирования их дозы, так как хлорамбуцил повышает концентрацию мочевой кислоты в составе крови.

При одновременном лечении Лейкераном и трициклическими аитидепрессантами, галоперидолом, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы, фенотиазинами, тиоксантенами часто снижается порог судорожной активности и увеличивается риск возникновения судорожных припадков.

Комбинированная терапия с инактивированными вирусными вакцинами понижает выработку антител в ответ на введённую вакцину; с живыми вирусными вакцинами может вызвать усиление побочных эффектов, понижение выработки антител и другие нежелательные явления.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Лейкерана требуется тёмное место, недоступное для детей, при температуре 2-8 C.

Срок годности

Особые условия

При лечении Лейкераном требуется контроль анализа крови, функций почек или печени. Терапия гипоплазии костного мозга требует соблюдения суточной дозы, которая не должна быть выше 0,1 мг/кг. Во время лечения хронического лимфолейкоза, когда у пациентов наблюдаются признаки костномозговой недостаточности, сначала принимают преднизолон. Сокращение численности нейтрофилов не требует прекращения лечения, однако необходимо учитывать, что на протяжении 10 дней с момента отмены лечения процесс может продолжаться.

Когда пациенты страдают выраженными нарушениями функций печени, нужно выполнять редукцию дозирования. Сниженная выделительная функция почек требует строгого наблюдения, так как сохраняется вероятность развития дополнительной миелодепрессии, вызванной азотемией.

Аналоги

Основные аналоги Лейкерана представлены препаратами: Хлорамбуцил и Хлорбутин.

Алкоголь

Употребление алкоголя во время приёма данного препарата повышает риск возникновения желудочных кровотечений и других нарушений.

Отзывы о Лейкеране

В сети встречается множество обсуждений так или иначе связанных с данным препаратом. Как показывают отзывы о Лейкеране, его эффективность не может вызывать сомнений. Однако многие люди сталкиваются с проблемой приобретения этого лекарства. Поэтому на форумах можно встретить вопросы пользователей: где купить Лейкеран, когда появится в продаже? Кроме того, встречаются сообщения, в которых предлагают его заказать из Германии.

Тем не менее, в России это средство уже можно купить в некоторых интернет- или обычных аптеках. Как известно, данный препарат имеет достаточно высокую стоимость и если обратиться по частному объявлению «продам Лейкеран» можно легко приобрести подделку. По этой причине покупать лекарство необходимо только в специализированных местах.

Цена Лейкерана. Где купить Лейкеран в Москве

В России купить Лейкеран в аптеках очень сложно, так как часто его нет в наличии. Альтернативой могут послужить интернет-аптеки. Кроме того, таблетки всегда можно заказать в официальных фармакологических организациях или на их сайте.

Цена Лейкерана в Москве составляет 2800-3100 рублей. В других городах, например, в СПб, лекарство стоит практически столько же. В отдалённых регионах, к примеру, в Новосибирске или Омске его цена варьируется в пределах 3000-3200 рублей.

Цена препарата в Украине, в таких городах, как Киев, Харьков и Днепропетровск, составляет 650-1200 грн., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Лейкеран (Leukeran) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лейкеран

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

1 таб.
хлорамбуцил2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 67.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29 мг, кремний коллоидный безводный — 0.25 мг, стеариновая кислота — 1 мг, опадрай коричневый YS-1-16655-A — 3 мг (гипромеллоза — 1.8 мг, титана диоксид — 0.21 мг, макрогол (ПЭГ 400) — 0.24 мг, железа оксид желтый — 0.6 мг, железа оксид красный — 0.16 мг).

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C max (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема. T 1/2 составляет в среднем 1.3 ±0.5 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14 С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1.5 ч .

Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты). Выводится почками — 15-60%. T 1/2 составляет в среднем 1.8±0.4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита.

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Показания препарата Лейкеран

  • лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
  • злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);
  • хронический лимфолейкоз;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Нефолликулярная лимфома
C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
C91.1 Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз

Режим дозирования

Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Леикеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части.

В виде монотерапии Леикеран применяют обычно в дозе 0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель.

В виде монотерапии Леикеран обычно применяют первоначально в дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.

Начальная доза Лейкерана составляет 0.15 мг/кг массы тела/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0.1 мг/кг массы тела/сут.

Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0.1 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение содержания гемоглобина; крайне редко — необратимое угнетение функции костного мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, изъязвления слизистой оболочки полости рта; редко — гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Со стороны дыхательной системы: крайне редко — интерстициальный фиброз легких (при длительном приеме хлорамбуцила), интерстициальная пневмония.

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — уртикароподобная сыпь, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: часто — судороги у детей с нефротическим синдромом; редко — локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых, получающих хлорамбуцил в терапевтических дозах ежедневно или курсы высокодозной пульс-терапии; крайне редко — неуверенность при ходьбе, тремор, мышечные подергивания, периферическая невропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, тревожность, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительноп системы: крайне редко — асептический цистит.

Прочие: лекарственная гипертермия, гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия, вторичная малигнизация.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) — угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов.

При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток Лейкерана с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено. При использовании таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов.

Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови.

При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.

Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, Лейкераи назначают не ранее, чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Дети с нефритическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения Лейкераном, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог.

Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находится под тщательным наблюдением, т.к. у них может развиться более выраженная миелосупрессия, связанная с азотемией.

При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или назначением аллопуринола при необходимости.

Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.

Так как использование алкилирующих средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза, при назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата.

Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка

Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен.

Лечение: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности.

При одновременном применении с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних (хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови).

Трициклические аитидепрессанты, а так же галоперидол, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск возникновения судорожных припадков.

Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком).

С инактивированиыми вирусными вакцинами — снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами — интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител.

Условия хранения препарата Лейкеран

Список А. Хранить при температуре 2-8°С в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию
Церукал — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Церукал Состав Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат. В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете...
Центр эстетической стоматологии на Чистых Прудах отзывы, Москва, Малый Харитоньевский пер, д
Запись к врачу в стоматологическую клинику в Центр эстетической стоматологии на Чистых Прудах Запись к врачу по телефону в стоматологическую...
Центр; АКАДЕМИЧЕСКАЯ МЕДИЦИНА, Россия, Санкт-Петербург, Поварской переулок, д
Поварская улица Поварская улица — одна из самых старых улиц Москвы. Это старая Волоцкая дорога, которая шла от Кремля к...
Церукал инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cerucal р
Цефтриаксон (раствор) рецепт на латинском Рецепт на Цефтриаксон на латыни: Образец, как правильно выписать рецепт на цефтриаксон на латинском языке...
Adblock detector